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Analgesici: scoperta dei ricercatori parmigiani

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La prestigiosa rivista «Nature Neuroscience» ha pubblicato i risultati di un progetto di ricerca, cui partecipa un gruppo di chimici farmaceutici dell'Università di Parma, che ha portato alla scoperta di un composto, denominato URB937, che potrà essere la base di una nuova classe di farmaci analgesici privi degli effetti collaterali che caratterizzano quelli già disponibili. L’articolo è firmato, tra gli altri, dal professor Marco Mor e dalla professoressa Federica Vacondio del Dipartimento Farmaceutico dell'Università di Parma. Oggi i farmaci comunemente impiegati per la terapia del dolore sono caratterizzati da effetti collaterali indesiderati, dovuti al loro stesso meccanismo, come per i cosiddetti Fans, o ad azioni a livello del sistema nervoso centrale, come per gli oppioidi. E' pertanto auspicabile la scoperta di nuovi composti dotati di effetti analgesici efficaci e sicuri, ma caratterizzati da inediti meccanismi d'azione e, ove possibile, da proprietà di distribuzione selettiva tra i compartimenti dell'organismo.

 Al Dipartimento Farmaceutico dell'Università di Parma, opera un gruppo di ricerca di chimica farmaceutica, diretto da Marco Mor, che da anni si occupa della progettazione al computer di nuovi potenziali farmaci agenti sul sistema degli endocannabinoidi, in collaborazione con i colleghi dell'Università di Urbino «Carlo Bo», diretti dal professor Giorgio Tarzia, e con il gruppo del professor Daniele Piomelli, professore di farmacologia all'Università di Irvine in California e  direttore del dipartimento dedicato alla scoperta e sviluppo di nuovi farmaci dell'Istituto Italiano di Tecnologia (IIT) di Genova. Questa collaborazione ha portato, circa sette anni fa, alla scoperta un composto denominato URB597 che, inibendo l'enzima FAAH  è in grado di elevare selettivamente i livelli dell'anandamide, una sostanza endogena di natura lipidica che stimola i recettori dei cannabinoidi. Proseguendo le ricerche sugli inibitori FAAH, grazie alla progettazione al computer di nuovi composti con modulazione delle loro proprietà chimico-fisiche e farmacocinetiche, recentemente i gruppi succitati, grazie ad una rete di collaborazioni estesa anche all'Università «Federico II» di Napoli, all'Università della Georgia (Usa) e all'Università Complutense di Madrid, hanno sviluppato il derivato URB937 che, grazie alle modifiche strutturali introdotte, non accede al sistema nervoso centrale di roditori da esperimento, quando somministrato per via sistemica. Questa scoperta apre la via alla messa a punto di una nuova classe di analgesici che non alterano minimamente la neurotrasmissione nel sistema nervoso centrale.

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